Нов медикамент осигурява ефекта от физическите упражнения без самите упражнения

Изследователи са разработили съединение, което създава здравословните ефекти на физическите упражнения, но без да се налага да се правят. То активира протеина ERR, който обикновено се задейства от физическа активност. Така че лекарството на учените по същество заблуждава клетките да се държат така, сякаш са преживели натоварване. Един ден този метод може да доведе до нови методи за лечение на мускулната атрофия, сърдечната недостатъчност и невродегенеративните заболявания. Експериментите върху гризачи се оказаха обнадеждаващи. В бъдеще тези съединения ще могат да се приемат като обикновените хапчета.

Упражненията предизвикват промени в метаболизма чрез активиране на специфични протеини, наречени естроген-свързани рецептори (ERR). Те се срещат в три форми: ERRα, ERRβ и ERRγ. След десетгодишни изследвания учените са създали съединение, наречено SLU-PP-332. Въпреки че то активира и трите рецептора, основната цел е била ERRα, който се активира трудно. Този рецептор играе решаваща роля в контрола на реакцията на организма към упражненията и другите жизненоважни мускулни функции. При експерименти с мишки SLU-PP-332 увеличава производството на мускулните влакна, устойчиви на умора. И по този начин подобрява издръжливостта на гризачите на бягаща пътека.

За да разработи SLU-PP-332, екипът е анализирал структурата на ERR и процеса на свързване с активиращите молекули. След това изследователите са използвали своите открития, за да създадат нови молекули, които подобряват това взаимодействие. Те ги използват, за да засилят ефекта на SLU-PP-332, да увеличат стабилността и да намалят токсичността. Като изследват РНК на 15 000 гена в клетките на сърдечния мускул на мишка, изследователите сравняват SLU-PP-332 с новите съединения. Новите молекули водят до значително увеличаване на РНК сигналната трансдукция. Това показва активиране на повече гени, включително такива, които имитират ефекта от физическите упражнения.

Активирането на ERR от съединения като SLU-PP-332 може да доведе до засилена митохондриална биогенеза, подобрен енергиен метаболизъм и повишен клетъчен окислителен капацитет. Тези ефекти напомнят на ползите, които обикновено осигурява физическата активност, тъй като самите упражнения подобряват митохондриалната функция и метаболизма в клетките на скелетните мускули.

Новите съединения могат да се борят със затлъстяването, сърдечната недостатъчност и свързаното с възрастта намаляване на бъбречната функция. Освен това те могат да предложат нов подход за лечение на невродегенеративните заболявания, като например болестта на Алцхаймер, поради способността им да влияят върху мозъчните процеси.

Въпреки това физическите упражнения не могат да бъдат заменени. Физическата активност предизвиква промени в цялото тяло – от нервната система до мускулите и отделните клетки. Но новото лекарство със сигурност ще подобри качеството на живот на хората, които не могат да се упражняват поради физически ограничения или напреднала възраст. Освен това миметичните средства за физически упражнения потенциално биха могли да се използват като допълнение към традиционните програми за физически упражнения, засилвайки ефекта им.

Въпреки че откритията са обещаващи, учените искат да тестват новите съединения върху животински модели, което по-късно ще проправи пътя за клинични изпитвания.